新鲜水蛭唾腺中含水蛭素(hirudin)是一种多肽，由多种氨基酸组成，天冬氨酸10、谷氨酸13、半胱氨酸6、丝氨酸4、甘氨酸9、苏氨酸4、丙氨酸1、缬氨酸3、亮氨酸4、异亮氨酸2、脯氨酸3、苯丙氨酸2、酷氨酸2、组氨酸1和赖氨酸4(数字代表分子数)，因其分子中具二羟基的氨基酸含量较高， 故其等电点为ph3.8，对变性反应比较稳定;纯品为灰色或白色鳞片或粉末，呈酸性，溶于水、生理盐水及吡啶中，几不溶于醇、丙酮及苯，遇热或在稀酸中均易变质。干燥药材中水蛭素已被破坏。此外尚含肝素(heparin)，抗血栓素(antithromfin)。
【药理作用】
1.抗凝血作用：水蛭水提物0.45g/kg灌胃后4h及连续灌胃7天，对ADP诱导的大鼠血小板聚集均有显著的抑制作用，且能降低全血比粘度和血浆比粘度，缩短红细胞电泳时间;体外法试验，水蛭水提物200mg/ml、100mg/ml及50mg/ml对健康人血小板聚集也有显著的抑制作用。水蛭素是凝血酶抑制剂，每毫克水蛭素含10～400抗凝血酶单位的活性;水蛭素对细菌内毒素引起的大鼠血栓形成有预防作用，并能减少大鼠的死亡率;水蛭素还能对抗凝血酶所致的离体蛙心收缩力增强作用。
2.改善微循环：水蛭注射液2g/kg静脉注射，能促进实验性家兔急性脑出血的血肿吸收，减轻脑组织周围炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部循环，有利于神经功能的恢复;对兔耳局部的实验性血肿也有促进吸收作用。
3.抗早孕作用：40%水蛭水煎剂2.5～3.0g/kg皮下注射，连续2天，对小鼠各个时期的妊娠包括着床和早、中晚期都有终止妊娠作用，但对早期妊娠作用最好;若以外源性孕酮与水蛭同时注射，则可对抗水蛭的抗早孕作用。