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头痛的治疗、预防与保健（十二）--钙离子拮抗剂为什么可以防...
发布于 2015-10-13 来源：中华康网
摘自谢炜主编《头痛防治问答》
华南理工大学出版社出版（2000.3；ISBN号:7-5623-1514-0）
南方医科大学南方医院中医科谢炜
提到钙离子拮抗剂就得说说钙离子，钙离子是细胞内十分重要的阳离子，可调节肌肉的收缩、神经递质的分泌、各种酶的活性，是细胞内信号传导的重要介质。
细胞外钙离子浓度是细胞内的10000倍，这么高的浓度差，主要通过细胞膜上的钙离子通道来维持。血管平滑肌细胞膜上有α受体通道、组织胺通道、5－羟色胺通道等，它们可分别被去甲肾上腺素、组织胺、5－羟色胺激活，钙离子拮抗剂通过与通道受体结合，阻滞钙离子进入细胞内。
这样，钙离子拮抗剂抗偏头痛的机理可做如下解释：①钙离子介导血管平滑肌的收缩，钙离子拮抗剂通过使细胞内钙离子浓度降低，使血管平滑肌舒张，引起血管舒张，阻止头痛早期的血管收缩，预防偏头痛。②我们前面提到，钙离子可调节神经介质的分泌，钙离子拮抗剂进入中枢神经系统后，阻断脑神经元释放5－羟色胺，由于5－羟色胺是引起偏头痛的重要因素，钙离门拮抗剂正是通过阻滞5－羟色胺，防治了偏头痛的发作。
国内最常用的防治偏头痛的钙离子拮抗剂是氟桂嗪，临床研究表明，应用氟桂嗪治疗其他药物无效的偏头痛，总有效率达95％，且副作用较小，只是价格稍高。
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