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纳美芬主要有拮抗阿片类药物的作用，在临床上可以用于过量使用阿片类药物导致的症状，比如可以逆转或部分拮抗阿片类药物导致的呼吸抑制、昏迷，以及心血管系统或其他系统的症状。纳美芬属于阿片受体拮抗剂，能够与阿片受体结合，从而起到拮抗阿片的作用，可以逆转阿片类药物导致的呼吸抑制、镇静以及低血压等症状。纳美芬相对于纳洛酮而言，拮抗阿片作用的持续时间更长。纳美芬和受体结合之后，对受体没有激动的作用，不会引起阿片类药物相关的作用，不会引起瞳孔变小、呼吸抑制以及其他的作用。此外，纳美芬没有成瘾性和耐受性。