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利多卡因是酰胺类麻醉药，外敷一般没有麻醉效果。麻醉药的起效主要由三种理化性质决定，包括PKA值、蛋白结合率、脂溶性。PKA值决定麻醉药的起效时间和渗透时间，弥散的能力大小由PKA值决定，脂溶性和麻醉强度相关系。​因为麻醉药在血溶里，部分和蛋白结合不分离，所以蛋白结合率与麻醉药的维持时间有关。利多卡因平常用于皮下浸润麻醉、区域阻滞麻醉或椎管内麻醉，所以表皮对麻醉药没有吸收作用。但是利多卡因也常利用渗透性，通过渗透性用于眼部手术、鼻部手术，阴道或胃肠的手术，有黏膜渗透的作用。