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头孢类药物属于抗生素。抗生素是由微生物，包括细菌、真菌、放线菌属，或高等动植物在生活过程中，所产生的具有抗病原体或其它活性的次级代谢产物，能够干扰细胞发育功能的化学物质。临床常用抗生素包括微生物培养液提取物，以及化学方法合成或半合成的化合物。头孢菌素化合物最初在1948年由意大利科学家，从萨丁岛排水沟中顶头孢提炼而得，可有效抵抗伤寒杆菌。牛津大学提炼出对β内酰胺酶稳定的头孢菌素，是以冠头孢培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。