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靶向就是到特定的病变部位，以碘-131为例，碘-131是最经典的放射性核素来治疗甲状腺疾病，甲状腺特异性摄取碘，同时因为放射性碘-131的化学性质和普通碘的化学性质一样，所以甲状腺区分不出来放射性的碘还是非放射性的碘，放射性碘-131摄取到甲状腺腺体内，对甲状腺滤泡进行破坏，使分泌甲状腺激素的功能恢复到接近于正常水平。其它放射性靶向治疗，例如骨痛治疗应用锶-89，因为锶-89和钙类似，也会沉积到骨破坏或骨再生活跃区域，可对骨肿瘤进行治疗。还有目前最常应用于激素非依赖型前列腺癌，此病非常凶险，病人的预期寿命不会超过1年，耗尽了所有的治疗方法，现在开发了一种PSMA就是前列腺表面膜抗原，所谓靶向抗体标记的放射性药物，叫镥-177，也是放射β射线，对前列腺癌进行治疗，可延长患者生命。还有神经内分泌肿瘤转移，当发现的时候已经转移，往往原发灶很小，而转移灶很大，这时候很多疗法的效果不好，可用放射免疫治疗，是用特异性抗体标记放射性核素，也就是β发射体或者α粒子，例如对某些肿瘤来进行治疗，但这些还没有完全用于临床上，只有在血液肿瘤某些白血病，不考虑骨髓抑制情况的时候，可以用标记的抗体治疗白血病，同时清除骨髓，最后做骨髓移植，使患者长期生存。