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化疗主要是针对癌细胞增殖和DNA复制进行的治疗，其作用机制主要为阻断DNA复制，影响RNA的转录和蛋白质的合成，最终达到控制肿瘤增殖的目的。而靶向治疗主要是针对细胞信号转导通路和一些其他的生物学信号通路，其作用靶点主要为细胞表面抗原、生长因子受体，以及细胞信号转导通路中一些特异性的蛋白质和酶。靶向治疗不影响DNA和RNA，即常说的染色体基因，靶向治疗主要是抑制肿瘤细胞增殖。