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雷洛昔芬属于选择性雌激素受体调节剂，选择性雌激素调节剂和雌激素受体结合以后，发挥作用。正常情况下，雌激素靶器官和靶组织的受体结合，从而发挥雌激素的一系列作用。临床研发了一些药物，其结构和雌激素非常相似，所以可以和雌激素的受体进行结合。结合以后，在某些组织，药物发挥雌激素的作用。在某些组织，药物则具有拮抗雌激素的作用。雷洛昔芬就属于此类药物，雷洛昔芬和雌激素受体在骨骼上的受体结合以后，发挥了雌激素作用，有增加骨密度、改善骨微结构、减少椎体骨折风险等良好的抗骨质疏松作用。除此以外，雷洛昔芬也和乳腺及子宫上的雌激素受体结合。但是在和上述组织结合的时候，是拮抗雌激素的作用，所以会不增加乳腺增生，同时也不增加子宫内膜增生，所以雷洛昔芬总体安全性较好。国外曾报道，雷洛昔芬有增加深静脉血栓的风险。所以对既往有深静脉血栓的病人，或者有此种风险的病人，并不建议使用雷洛昔芬。另外在肾功能，即肾小球滤过液＞35ml/min以上的病人，才能够使用。