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他汀类调脂药物总体上安全有效，发生不良反应比较少。他汀类调脂药是胆固醇合成关键酶的抑制剂，通过抑制胆固醇合成，降低低密度脂蛋白，有助于保护心脑血管。他汀类药物不良反应比较少，而且轻，大剂量应用时，患者偶尔可以出现胃肠道反应，如腹痛、大便次数多、食欲不振、恶心呕吐，也有可能出现皮肤潮红、头痛等暂时性反应。比较偶然可以见到没有症状性的转氨酶升高、肌酸激酶升高，但是停药以后往往能够恢复正常。偶尔也可以见到横纹肌溶解，某些他汀药物如西立伐他汀，可以引起疾病的发病率比较高，大部分他汀的发病率并不高，绝大部分是肌肉病变、肌肉损伤，极少发展为横纹肌溶解。超大剂量的他汀尽管可以引起动物的白内障，但是人类在用药的时候也应该注意，用药期间要定期监测肝功能，有肌痛时应该检测肌酸激酶，必要时停药，孕妇、儿童、哺乳期妇女、肝肾功能异常者不宜应用，有肝病病史的人一定要慎用。