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乳腺癌靶向治疗药物相比放化疗药物，毒副作用较小。例如乳腺癌靶向治疗药物赫赛汀，使用后它的胃肠道反应和骨髓反应很小，但是它具有一定的心脏毒性，极少数严重的患者可能发生死亡。在患者进行靶向治疗之前要做心脏评估测试，在治疗期间也要进行心脏监测。医生根据患者的心脏情况来判定患者是否适合此种靶向治疗药物，以及何时开始或终止治疗。另外一种乳腺癌靶向药物依维莫司的副作用主要是严重的口腔黏膜反应。