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癌症靶向治疗主要是在细胞分子水平，针对已经明确的致癌靶点，可以是癌基因或相关蛋白分子通路，针对上述靶点，利用特殊药物合成机制制作药物，从而能够有效攻击癌症独特位点。 癌症靶向治疗与传统化疗有所区别，传统化疗除攻癌细胞外，还会攻击部分正常细胞，但靶向治疗主要攻击肿瘤细胞，同时毒副作用也有区别。因为化疗攻击的不仅有癌细胞，还有正常细胞，因此会带来一系列包括胃肠道、骨髓的毒副作用。但靶向治疗由于作用位点是肿瘤相关靶点，因此毒副作用相对比化疗较轻，且发生概率也较小。