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拮抗剂一般是药理上的概念，一般是指如果其与受体相作用，不会直接对受体起反应，可以阻止激动剂对受体的激动作用。把药物理解为一把钥匙，作用人体的部位理解成一把锁，钥匙作用在锁上打开锁，就说明其有作用。但是拮抗剂就相当于和锁结合，其不让钥匙把这锁打开。这种情况下的拮抗剂有两种情况，一个叫做竞争性拮抗剂，还有一个叫做非竞争性拮抗剂。竞争性拮抗剂主要是指钥匙可以打开这个锁，只不过需要加大力气，或者加大药量，才能将其打开。而非竞争性拮抗剂是把这个钥匙孔堵死，无论来多少钥匙，也就无论来多少药量，这个钥匙始终打不开锁。也就是使用非竞争性拮抗剂以后，这个药不能发挥作用。以上是从药理上来说明拮抗剂的概念，其实部分药物就是通过拮抗剂的作用发生药效，从而起到一定的治疗疾病的作用。