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青霉素钠是20世纪40年代初期发现用于临床第一个低毒、高效天然抗生素，由于不耐酸，口服后会迅速被胃酸灭活，因此青霉素G只有注射剂型用于临床。青霉素水溶液在室温中不稳定，20万μ/ml青霉素溶液，在30℃放置24小时后，药效会下降56%。因此临床用是稳定性较好冻干粉制剂，且采用现配现用使用方式。由于细菌耐药性出现，目前青霉素G临床主要用于敏感细菌引起咽炎、扁桃体炎、脑膜炎等，但目前仍然是猩红热、白喉、钩端螺旋体首选用药。 青霉素G为时间依赖性抗菌药物，因此在使用药时候，一定要注意不能把一天总剂量压缩在短时间内输注完毕。必须要间隔4-8小时分别输注，否则不仅起不到预期抗菌作用，还会诱导细菌耐药，增加不良反应发生几率。