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维生素D是人体内唯一通过晒太阳就可以获得到的维生素，而维生素D需要在体内进一步的加工，才能够成为最终发挥作用的真正形式。第一个加工厂是肝脏，需要在第25位上加一个羟基，形成25羟维生素D。这样的原料运输到肾脏进行第二步加工，在再加一个羟基，变成1,25双羟维生素D，这就是在体内发挥作用的主要形式，也就是大家非常熟悉的骨化三醇。阿法骨化醇其实是人工合成的维生素D的中间形式，也就是在第一位上加一个羟基的形式。所以阿法骨化醇和骨化三醇相比，其实阿法骨化醇是前提形式，它们都可以不经过肾脏的转化，而直接在体内发挥作用，所以对于慢性肾功能不全，或者是老年患者具有更好的效果。