胃肠间质瘤是一类独立起源于胃肠道原始间质干细胞,并呈非定向分化的消化道间叶肿瘤,属于消化道间叶性肿瘤。胃肠间质瘤常见的靶向治疗药物有甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼。
1、甲磺酸伊马替尼:是通过计算机辅助设计、人工合成的口服酪氨酸激酶抑制剂,甲磺酸伊马替尼可抑制数种酪氨酸激酶,包括干细胞因子受体、血小板衍生生长因子受体(、abelson激酶以及巨噬细胞克隆刺激受体等。通过与激酶受体的ATP结合位点结合,竞争性抑制ATP的结合,阻止GIST异常激活的C-kit将磷酸基团从ATP转移过来,从而中断信号传导抑制细胞增殖;
2、苹果酸舒尼替尼:是一种能够抑制多种酪氨酸激酶受体的小分子化合物,可通过抑制血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体、干细胞因子受体、FMS样酪氨酸激酶-3等多种酪氨酸激酶受体的活性。正因为该药物能阻断上述在肿瘤细胞及间质细胞等表面表达的酪氨酸激酶受体,在多种实体瘤细胞的临床前模型中,苹果酸舒尼替尼显示既能抑制肿瘤增殖,又可阻断肿瘤血管生成的双重效应。
参考资料:[1]汪建平.中华结直肠肛门外科学.第1版[M].北京.人民卫生出版社.2014.