胰岛素抵抗会导致血糖升高，胰岛素在正常生理状态下起着调节血糖的作用。胰岛素由胰岛β细胞分泌，根据血糖升高程度按需释放。

当机体的骨骼肌、脂肪或肝脏等靶器官发生胰岛素抵抗时，即对胰岛素的敏感性降低，在正常分泌胰岛素的情况下无法正常调控血糖。为了维持血糖在正常范围内，胰岛β细胞需要分泌更多的胰岛素来发挥作用，会导致胰岛素的分泌增多，也被称为高胰岛素血症。

这种代偿性分泌胰岛素的作用会不断增强，直到超出胰岛β细胞的代偿极限。此时，胰岛素的分泌突然减少，血糖不能在增加的胰岛素作用下保持在正常范围内。尽管胰岛素分泌仍然增多，但血糖无法被适当调控，逐渐升高，最终导致糖尿病发生。