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临床上的靶向药主要分为两大类，因此作用原理也分为两种情况。具体如下：1、小分子靶向药：主要是进入人体后针对癌细胞表面特异性抗原进行结合，从而特异性的识别相应的癌细胞来进行靶向的精准杀伤以及抑制癌细胞的生长、增殖；2、抑制肿瘤血管生成的药物：这类药物主要是指可以抑制肿瘤新生血管的生成，从而使癌症病变因为没有血供而发生死亡。总之，靶向药从不同的角度可以精准的对癌细胞进行杀伤和抑制生长，从而对于人体正常细胞造成的损害较小。所以临床使用靶向药后，其毒副反应要明显轻于化疗，但多数靶向药在用药前需做基因监测，只有基因监测阳性结果的人群可能才能使用药物。