【牵牛子的炮制】
炮制牵牛子： 取原药材，拣去杂质，用清水洗净泥土，晒干。
炒牵牛子：取牵牛子，置炒药锅内，用微火加热翻炒至微鼓起、透香气、显火色时，取出，摊凉。成品偶见焦黄色。炒后，可缓和其利水通便的作用。
【配伍应用】
配大黄，两者性味同属苦寒、均为峻厉泻下之晶。牵牛子偏走气分，大黄偏走血分，二药相伍、一治气分之水湿壅结，一治血分之实邪结滞，相济为用、泻下之力甚峻，具有导湿利水、泻泄热毒、破积通滞之功。
配葶苈子，同入肺经、性味均有辛散苦降之功，均能泻肺气、宣上窍而通下窍，二者相须配用，同增强泻肺行水、定喘消肿之功。临床常用于痰壅气滞，咳逆喘满。
配木香，二者是逐水药与行气药相配所组成的药对。盖水饮内停必兼气滞，气滞不行则水湿难去，故有导水必先行气之谓。本品得木香使气行、木香又可防本品苦寒伤胃。二者合用、相辅相制、可用于水饮内停、胸腹积水、腹大胀满、小便不利等症。
配槟榔，槟榔本具杀虫消积之功，二药相须配对同用，发挥协同作用，从而加强杀虫药力，并可借此二药的利气，消积、破滞作用、排除虫体。《普济方》曰：“槟榔、牵牛子二药组成、为杀虫专剂。”
配茴香：本品苦寒有毒、性烈走泄、利水道而泻水湿，兼通大肠气秘。茴香辛温、有温肾祛寒、理气止痛之功，能暖丹田、除小肠冷气，为治疝要药。二药并用，专入下焦以消肿，止痛疗疝之功。
【方剂制剂】
牵牛大黄丸(《奇效医术》) ：黑牵牛(炒半生，取头末36克)120克、马蹄大黄(酒拌炒)4：5克，槟榔、枳实、厚朴、三棱、莪术各l8克。上为末，米饮为丸，如菜子大，饮服9克。治内热腹痛，热气上冲而呕。
牵牛汤(《圣济总录》) ：本品、槟榔、木香、陈皮、茯苓、水煎，每日一剂、分2次服、治水肿。
追虫丸(《大同方剂学》)： 黑牵牛(取头米)，槟榔各240克，雷丸(醋炙)，木香(为末)，茵陈各60克，皂角、川楝皮各30克，上后3味，煎浓汁、和煎4味，水丸绿豆大、大人每服FJ克、小，JL 6克或4.5克、量人虚实，用砂糖水吞下，待追去恶毒虫积2---3次，方以粥补之。治一切虫积。
柿灵丹(《寿世仙丹》) ：黑牵牛(生炒)各9克，大黄l8克，木香、阿魏(焙)，丁香，槟榔各7.2克，香附(生用)12克。上共为细末，用柿饼7个，每个开孔，入药末、仍以柿饼合口，放老米饭上、蒸过慢火，瓦上焙干，每服1饼、早午晚各嚼食一枚，能饮，火酒送下，不能饮白酒下。忌盐醋百日。治十种蛊胀屡验。
舟车丸(《景岳全书》引刘河间方) ：黑丑l20 克，甘遂、芫花、大戟各30克，大黄60克，青皮、陈皮、木香、槟榔各l5克，轻粉30克，上药为末、水糊丸如小豆大，清晨空服，温开水送下，每服3—6克，每日1次。治水肿水胀、形气俱实。腹部胀满而坚、二便不利、脉沉数有力。
利膈丸(《博济方》) ：本品(半生半熟)120 克、皂角(酥炙)60克。上为末，生姜汁煮米糊为丸、梧桐子大，每服20丸，荆芥，生姜煎汤送下。治三焦气逆，胸隔壅塞、头眩目昏，涕唾痰涎，精神不爽。