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降血脂胆固醇最主要是应用他汀类降脂药物，胆固醇是血脂中最重要的成分，也是造成动脉粥样硬化发生发展的主要危险因素。众所周知血脂升高对人体健康具有较大的危害，会显著增加冠心病、脑卒中以及外周血管疾病的发病率，因此降血脂治疗最主要就是要降低胆固醇水平。降低胆固醇目前公认最有效的药物，是他汀类降脂药。临床被批准并广泛应用的药物，有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。他汀类药物可以竞争性抑制体内胆固醇合成限速酶活性，减少胆固醇合成，同时还可以增加细胞表面低密度脂蛋白受体，加速低密度脂蛋白受体的分解代谢。由于低密度脂蛋白中，富含胆固醇。因此在抑制胆固醇合成和加速胆固醇分解的双重作用下，他汀类药物可以显著降低血清总胆固醇含量，是治疗高胆固醇血症的首选药物。降低胆固醇，还可以联合应用肠道胆固醇吸收抑制剂。临床上多应用依折麦布，研究显示依折麦布与他汀联合应用，可进一步降低血脂中胆固醇的水平。此外我国自行开发的中药红曲提取物，也被证实具有中等强度的降血脂作用，临床上常用于降低血脂中的胆固醇和甘油三酯水平。