中药剂型与药效的关系

相同的中药方剂，由于配制剂型的不同，服后产生的药效、持续时间、作用特点都可能出现较大的差异。如果使用途径不同，甚至还会出现相反的作用，如天花粉口服剂清热化痰，注射剂仅可用于中期妊娠死胎引产。古人认为：“汤者荡也，去大病用之。散者散也，去急病用之。丸者缓也，不能速去之。”充分肯定了选择剂型对发挥疗效的重要作用。即使同为丸剂，临床应用中选择水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其迟化，蜡丸取其难化。因此，只有充分认识到剂型与疗效间的内在联系，才能正确选取中药制剂，以增疗效。

现代生物药剂学的研究成果表明，衡量制剂疗效的首要因素是药物的生物利用度。对同一方剂而言，不同的给药途径吸收速度和生物利用度顺序如下：静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠或舌下＞口服＞皮肤，而口服剂型的吸收速度则依次为：溶液型＞混悬剂＞散剂＞胶囊＞片剂＞丸剂＞包衣片、包衣丸。生物利用度高者疗效好，现分叙如下：

1.溶液型：以汤药为主，药物以分子或离子状态均匀分散在液体中，质点＜1nm(纳米)，故吸收快而全，生物利用度最高。其中的酒剂和酊剂，因含有乙醇，可促进一些药物在胃中的吸收速率。

2.混悬剂：质点为500～2000nm，药物须从颗粒中溶解或释放后才被吸收，因此其生物利用度低于汤剂而高于其它固体制剂。

3.散剂：为粉末状，没有体内崩解过程，表面积大，仅受到胃肠液浸润、溶出速度的限制，故生物利用度高于其它固体剂型，服后奏效颇快。

4.胶囊剂：水溶性好，服后囊壳在胃中易破裂，药物可迅速分散、释放，生物利用度高于片剂和丸剂，吸收较快。

5.片剂：分为粉末片、半浸膏片、浸膏片、提纯片。因需加入粘合剂，压片时被挤紧，使药物的表面积大减，在胃内的崩解速率是影响吸收的主要因素，如加糖衣则使崩解时间更为延长，显效较慢。

6.丸剂：制备时加入了湿润剂或粘合剂，分为水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸等，崩解较片剂更慢。近年制成的浓缩丸，崩解亦慢，新近问世的滴丸依靠基质在冷却液中收缩成型，吸收快，生物利用度高。一般丸剂的吸收速率依次为：滴丸＞浓缩丸＞水丸＞蜜丸＞糊丸＞蜡丸。

中药剂型的选用，常依据患者体质和病情而定。如体虚者常用蜜丸、口服安瓿、胶囊等缓和剂型；体实者用水丸、片剂；慢性病需长期服药，宜选蜜丸、糊丸、蜡丸、混悬型注射剂等，以维持较恒定的血药浓度和药效；短期用药则用汤剂、散剂、胶囊、水丸、片剂等，尽快使体内达到有效的血药浓度；治疗肿瘤等严重疾病，则应选混悬注射剂、乳浊型注射剂、脂质体注射剂等，通过淋巴系统运转，既可发挥长效作用，又可显著降低药物对人体的副作用，且提高了生物利用度，增强了疗效。