③ 单纯疱疹脑炎,每8小时10mg/kg,共10日。
① 生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜,单纯疱疹口服200mg,1日5次,共10日;或口服400mg,1日3次,共5日;复发性感染和慢性抑制疗法,每8小时口服200mg,共6个月,必要时剂量可加至每日5次,每次200mg,共6个月。
(5)以下症状如持续存在或明显应引起注意:长期口服本品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩(较短程用药为多)。长期用药少见有痤疮和失眠;短程用药少见有食欲减退。注射用药常见轻度头痛,少见多汗。
阿昔洛韦片 200mg
④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴,因滴速过快时可引起肾功能衰竭。
2.带状疱疹:周萍英等对常规和大剂量阿昔洛韦治疗带状疱疹进行了疗效观察,结果表明,口服400mg/天组疗效显著优于口服100mg/天组,并能显著降低带状疱疹后遗神经痛。蔼逸平等对69例老年带状疱疹,分别用阿昔洛韦和万乃洛韦治疗,总有效率两组无差异,治愈率后者显著高于前者。谢海洋报告用阿昔洛韦联合脑活素治疗带状疱疹20例,疗效可靠。
【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年版, 二部 第332页。
1.皮肤及黏膜单纯疱疹病毒感染:有人报告应用阿昔洛韦治疗宫颈疱疹病毒型感染的妇女98例,每次200mg,每日5次,6天为一疗程,2个疗程后总有效率81.63%(80/98)。还有人应用静脉滴注阿昔洛韦治疗31例成人单纯疱疹病毒性脑炎31例,结果45%痊愈,39%有效,16%死亡,总有效率84%。
3.慢性乙型肝炎:何念海等对阿昔洛韦治疗慢性乙型肝炎的疗效进行随访,10mg/kg/d,分两次静滴,3个月为一疗程,随访半年、1年、2年和3年,其总有效率(HBeAg和/或HBV-DNA阳转)分别为36.0%、32%、30.4%和33.3%。王介非等、章华光、洪宁分别报告阿昔洛韦联合胸腺肽治疗慢性乙型肝炎确有一定的疗效。陈宏义等采用中草药复方加阿昔洛韦治疗乙肝40例,取得较稳定的疗效。
② 带状疱疹,1次800mg,1日5次共7~10日。
【别 名】 无环鸟苷、舒维疗、沙威洛、爱尔新、葆珍康、克毒星、永信克庖
【药理作用】 阿昔洛韦具有广谱抗病毒活性,在细胞培养内,对单纯疱疹病毒、水痘―带状疱疹病毒和EB病毒有很强的抑制作用,对巨细胞病毒感染的敏感性较低。动物实验证明,对角膜、皮肤、生殖器及中枢神经系统的单疱病毒感染,无论以任何途径给药,均有抗病毒活性,病毒感染后立即用药,效果显著。药物易被单疱病毒摄取,然后磷酸化为三磷酸盐,通过两种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。由于本品对病毒的特殊亲和力,故对正常的宿主细胞很少引起代谢改度。不仅有高度的抗病毒特性和低的毒性,还有良好的眼内穿透力。对疱疹病毒疱型的活性比阿糖胞苷强160倍,比碘苷强10倍。对疱疹病毒疱型、巨细胞病毒和EB病毒也有抑制作用。对HSV的潜伏感染和复发无明显效果,故不能根除病毒。
【体内过程】 阿昔洛韦口服吸收差,约15%~30%由胃肠吸收,能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道黏膜、脑脊液。在肝、肾和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。在肝内代谢,主要代谢产物占给药量的9%~14%,经尿排出。口服每次200 mg~400mg,每4小时用药一次,静脉给药5~10mg,每8小时给药一次(滴注时间>1小时),给药5日,测得生物利用度为15%~20%。口服给药约14%以原形由尿排出。注射时在6、12、24小时内分别有70%~75%、80%~90%、95%以上由尿排出。经粪便排泄率低于2%。
【不良反应】 (1)常见的不良反应:注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹。偶有过敏性休克。
5.其他:阿昔洛韦用于治疗儿童水痘、病毒性视网膜炎、生殖器疱疹、尖锐湿疣、单抗细胞增多症、多型红斑、流行性乙型脑炎等疾病也有一定的疗效。
阿昔洛韦滴眼液 8ml:8mg
【剂型规格】阿昔洛韦的非处方药剂型限定为:
【分子式与分子量】C8H11N5O3 ,225.21
小儿:①重症生殖器疱疹初治,婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/m2,共5日。②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/m2,共7日,12岁以上按成人量。③小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。
2.肝、肾功能异常者禁用;
② 免疫缺陷者皮肤黏膜单疱疹或严重带状疱疹,每8小时5mg/kg,静滴1小时以上,共7~10日。
【临床应用】 阿昔洛韦口服、静脉注射或外用均能有广谱的抗病毒作用,治疗上主要用于以下方面:
【病毒疱性 状】 白色结晶状粉末,无臭,无味。微溶于水,其钠盐易溶于水,pH值降低时可析出沉淀。在乙醇中微溶,在乙醚中或氯仿中几乎不溶。
【药品名称】阿昔洛韦 , Aciclovi
(4)局部用药出现轻度疼痛、灼痛和刺痛占28%,瘙痒占4%,皮疹0.3%。
【注意事项】 1.对本品有过敏史者禁用;
4.本品不能肌肉或皮下注射。
2.静脉滴注 成人常用量:
4.面神经麻痹:周平报告用阿昔洛韦口服0.2g,每6小时1次,疗程两周,结果阿昔洛韦治愈率为47%。于德林等报告用阿昔洛韦治疗 emsay Hunt氏综合征,250mg静脉点滴,每日2次,连用两周,随访治疗组完全恢复率为78.8%。
阿昔洛韦
【用法用量】 1.口服 成人常用量:
【过量处理】 本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法:充足的水分防止药物沉积于肾小管;血透有助于排泄血中的药物,对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。【药物相互作用】 如正在服用其他药品,在使用本品前请咨询医师或药师。
3.局部外用 5%阿昔洛韦软膏。局部用药,成人与小儿均每3~4小时1次,1日6次,共7日。
注射用阿昔洛韦钠 250mg
⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg,或按体重表面积1.5g/m2。
① 重症生殖器疱疹初治,按体重每8小时5mg/kg(按阿昔洛韦计,下同),共5日。
阿昔洛韦滴眼液(无环鸟苷滴眼液)配合其他抗病毒、激素和中药等治疗单疱疹病毒性角膜炎取得较好疗效。
3.孕妇勿静脉注射,可外用;
③肾功能不全者,肌酐清除率低于10ml/min,每24小时150mg,肌酐清除率10~15ml/min时,每12~24小时300mg;肌酐清除率>50ml/min者,每8小时300mg。小儿剂量尚未确立。
阿昔洛韦乳膏 3%
(3)罕见的不良反应:昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经精神系统症状。
阿昔洛韦眼膏 3%
(2)少见的不良反应:口服给药皮肤瘙痒,长程给药偶见月经紊乱。注射给药特别静脉注射时,少见有急性肾功能不全、血尿和低血压。
【储 藏】 遮光密闭保存,保存期片剂暂定2年,注射剂暂定1年半。滴眼液暂定1年。