秦汉时期，国家统一，经济发达，为汇集整理先秦时期大量蕴积的药物开发利用经验创造了良好的条件。南北朝时期，商品生产与交换的发展更为中药资源的开发利用奠定了基础，当时药物专著已达110多种。其中，具有划时代意义的杰作是东汉成书的《神农本草经》。《神农本草经》既是先秦时期中药资源开发利用的经验总结，又是后世本草和开发利用的楷范。全书记载药物365种，其中植物药252种、动物药67种、矿物药46种，并按中药的养命、养性、治病等3种功效归并为上、中、下三品。这些药物至今仍有200余种沿用不衰。到了魏晋时期，药物品种增加到730种（《名医别录》新增365种），后又经《本草经集注》增补、完善，初步形成了一套独特的理论体系。至此，我国中药理论体系雏形已定，中药资源的开发利用也得到进一步扩大和提高。

唐代，药物已增加到1000余种，药物知识也已基本可以满足一般临床应用的需要。国家曾组织力量开展药源调查，在此基础上于显庆年间（656--660年）编修了《新修本草》，又名《唐本草》，这是世界上第一部由政府编修并颁布实施的具药典性质的药学专著。在已有的本草学基础上，精选民间新药114种，使药物种数达到850种，这本药学专著以较多的药物基原考证和较丰富临床用药经验赢得了中外医药工作者的尊崇。70多年后，陈藏器又收集《唐本草》未载之药692种，撰成《本草拾遗》。二者合计，唐代开发利用的中药资源已达1500多种。

宋代，印刷技术的发展，为医药资料的整理、传播提供了良好条件。北宋时期，国家再次大规模调查药物资源，并成立医药编纂出版机构--校正医书局，还设立了官办的制药厂（惠民制药局）生产中成药。百余年中，三次修订本草，大量校勘汇总，增补文献和用药经验，形成历史上官修本草高潮，官方代表作有《开宝本草》、《嘉佑本草》和《本草图经》。宋代唐慎微集前人之大成，收集《开宝本草》、《嘉佑本草》筛选遗余药物554种，又自增8种，辑成《经史证类备急本草》，简称《证类本草》。至此，我国古代开发利用的药物资源已达1748种，极大地丰富了中医药宝库。

金、元时期，中药资源开发利用在稳定和巩固品种的基础上，重点转向精炼药效、归纳药理，其主要贡献是把医药理论与具体药物密切结合，形成了多层次的中药学理论体系，对后世影响极深。

明代是中国古代史上中药资源开发利用和本草理论发展的鼎盛时期，特别是明代中叶，随着生产水平的提高及国内外市场的开拓，商品经济有很大发展，医药界人文荟萃，名著迭起。《本草品汇精要》收载药物1815种，增补46种，尤以文字简洁精要。彩色实物绘图名闻于世。《滇南本草》收载药材448种，是一部记载高原地区药物（包括民族药物）的珍贵著作。举世闻名的《本草纲目》收载药物1892种，把古代中药资源开发利用 推向了顶峰，并以博大精深的内涵总结了明以前中药资源开发利用的经验，图文井茂，提高了本草学的编纂技能和水平，开拓了后世中药发展的新局面。

清代，商品经济进一步发展，不仅中药行、店林立，还形成了一些全国性的药材集散市场。中药材产量和运销量随之大增，中药资源开发利用的范围又进一步扩大和提高，著录和存世的本草近400部，其中，学术价值较高的著作有《本草纲目拾遗》、《植物名 实图考》。前者收载《本草纲目》未收载的药物716种；后者收载植物1714种，虽名为《植物名实图考》，实际也是一部宝贵的药物专著。与此同时，中国民族药开发利用也得到了很大发展，如藏族著名药学家帝玛尔·丹增彭措编著了《晶珠本草》，共收载药物2294种，具有浓厚的藏药特色，是中国藏医药学史上的一部经典之作。