2011-08-12 08:13
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青霉素是治疗梅毒的首选项药物。但治疗梅毒时必须选用长效青霉素制剂，而不应先用水剂青霉素。这是由梅毒螺旋体的繁殖周期和青霉素不同剂弄药代动力学所决定的。
梅毒螺旋休繁殖一代需30-33小时，必须使血清中有效青霉素尝试维持时间超过30-33小时的许多倍，才能有效和彻底地清除体内的梅毒螺旋体。水剂青霉素G肌注后吸收快，排泄亦快，半衷肠期为30分钟。主要是通过肾脏排出，正常成年男子肾小管排出青霉素每小时达300万U（1.8G），不易使血液中继持有效的浓度。普鲁卡因青霉素G；肌注30万U以后1-3小时血液高峰浓度达1。5U/ML，24小时后降到0。2U/ML，肌注60万U后血浓度更高，而维持时间可长达4-5天。
苄星青霉素G，是维持时间最长的制剂，从肌注部位释放缓慢，肌肉注射120万U后，第一天血液浓度为0.15U/ML，第14天0.03U/ML，血液有抗菌作用的平均时间为26天，在84天后还能从尿中检出青霉素。
所以治疗梅毒不用水剂青霉素。而普鲁卡因青霉素和苄星青霉素为长效贮存性青霉素制剂，可供深部肌注、形成一个组织内的贮存库。在几小时至数天内药物由此缓慢吸收，其目的是既可减少注射次数又可保持血液中有效的治疗浓度，是对付繁殖期较长的梅毒螺旋体的最为理想的青霉素剂型。
不过对于神经梅毒或伴有神经损害的先天梅毒来说，由于某种原因需要短时间，大剂量药物尽快控制病情，推荐水剂青霉素多次或连续静脉滴注。
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